磺胺類的藥物有哪些

General 更新 2024年05月04日

  磺胺類的藥物已經用於治療很多很多年了,所以大部分人都是知道的,那你知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!

  

  根據臨床使用情況,可分為三類:

  ①腸道易吸收的磺胺藥。主要用於全身感染,如敗血症、尿路感染、傷寒、骨髓炎等。根據藥物作用時間的長短分為短效、中效和長效類。短效類在腸道吸收快,排洩快,半衰期為5~6小時,每日需服4次,如磺胺二甲嘧啶***SM2***、磺胺異惡唑***SIZ***;中效類的半衰期為10~24小時,每日服藥2次,如磺胺嘧啶***SD***、磺胺甲惡唑***SMZ***;長效類的半衰期為24小時以上,如磺胺甲氧嘧啶***SMD***、磺胺二甲氧嘧啶 ***SDM***等。

  ②腸道難吸收的磺胺藥。能在腸道保持較高的藥物濃度。主要用於腸道感染如菌痢、腸炎等,如酞磺胺噻唑***PST***。

  ③外用磺胺藥。主要用於灼傷感染、化膿性創面感染、眼科疾病等,如磺胺醋醯***SA***、磺胺嘧啶銀鹽***SD-Ag***、甲磺滅膿***SML***。

  磺胺類的藥物的臨床應用

  經長期高度選擇,有些毒性大的磺胺藥逐漸被淘汰,如磺胺噻唑***ST***、磺胺甲基嘧啶***SM***、磺胺甲氧達嗪***SMP***。實際用於臨床僅3~4種***SD、SIZ、SMZ、SA***,雖然許多細菌對磺胺藥產生抗藥性,但由於磺胺類藥物價格便宜,使用方便,而且也不會產生象廣譜抗生素常引起的腸道菌群失調,故磺胺敏感菌仍主要選用磺胺藥來治療,其效價與抗生素相當或更高些。磺胺藥的普通給藥方法是定時間隔口服,為儘快達到足夠的有效血藥濃度,開始時宜加倍劑量。又因這些藥物排洩較快,要維持血藥濃度就必須反覆多次給藥。臨床主要用於以下幾方面:

  ①流行性腦脊髓膜炎。各種磺胺藥中,以SD滲入腦脊液的濃度最高,故治療腦膜炎時,首選SD。輕症可口服給藥。重症用其鈉鹽作靜脈注射。

  ②尿道感染。一般選用溶解度較大、原形從尿中排出多的磺胺藥。常用SIZ、SMZ。SMZ常與抗菌增效劑***TMP***按5:1比例,製成複方新諾明片,抗菌作用可增數倍到數十倍。

  ③呼吸道及咽部感染。由細菌引起的急性上、下呼吸道感染。臨床常用 SMZ+TMP。

  ④腸道感染。一般選用胃腸道難吸收的磺胺藥。但抗磺胺藥的腸道菌株已有增加,所以在治療時,可配用一些易吸收的磺胺藥,如SMZ+TMP。

  ⑤區域性感染。選外用磺胺藥。眼部疾患常用SA,燒傷和創傷感染可選用SD-Ag、SML,兩者都有抗綠膿桿菌作用。SML化學結構與磺胺並不完全相同,因此不受PABA的影響。 TMP抗菌譜與磺胺相似,對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有效。其抗菌作用是抑菌而不是殺菌。臨床主要作抗菌增效劑應用。TMP的抗菌機理是抑制二氫葉酸還原酶,妨礙四氫葉酸的合成。所以TMP與磺胺合用時,可以使細菌的葉酸合成受到雙重阻斷作用,這不僅增強了抗菌力,同時亦可減少抗藥性產生。因此,TMP的發現,使磺胺藥在抗菌治療中有了新的發展。TMP口服吸收完全,分佈於全身,以肺、肝、膽汁中濃度高,可透入腦脊液,大部以原形從腎排出,半衰期10小時。臨床上TMP常與SMZ配成混合製劑複方新諾明使用,因二者的體內過程和半衰期較一致,能在體內始終保持比較穩定的濃度,而發揮協同增效作用。臨床上常用來治療急性和慢性尿道或呼吸道感染。對淋病、嚴重的腸道感染和心內膜炎也均有療效。TMP毒性低,雖然人體在合成四氫葉酸過程中,也需二氫葉酸還原酶,實驗證明,TMP對哺乳動物二氫葉酸還原酶的親合力比對細菌二氫葉酸還原酶的親合力要小 1萬至幾萬倍。使 TMP有可能對細菌發揮明顯抑制作用時而對人和哺乳動物機體毒性不大,所以一般治療量不引起葉酸缺乏。大劑量、長期服用,少數患者可出現白細胞和血小板減少,可用四氫葉酸治療。動物實驗發現TMP有致畸作用,故孕婦禁用。

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