注射用醋酸亮丙瑞林微球說明書

　　注射用醋酸亮丙瑞林微球******抑那通*** 1.子宮內膜異位症;2.對伴有月經過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤，可使肌瘤縮小和或症狀改善;下面是小編整理的，歡迎閱讀。

　　注射用醋酸亮丙瑞林微球商品介紹

　　通用名：注射用醋酸亮丙瑞林微球

　　生產廠家: 武田藥品工業株式會社

　　批准文號：國藥準字J20090036

　　藥品規格：3.75mg

　　藥品價格：￥2059元

　　【商品名】注射用醋酸亮丙瑞林微球***抑那通***

　　【通用名】注射用醋酸亮丙瑞林微球

　　【英文名】Leuprorelin Acetate Microspheres for Injection

　　【漢語拼音】ZhuSheYongCuSuanLiangBingRuiLinWeiQiu

　　【主要成份】醋酸亮丙瑞林

　　【性狀】白色粉末及無色的澄明液體。

　　【 適應症 】 1.子宮內膜異位症;2.對伴有月經過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤，可使肌瘤縮小和或症狀改善;3.絕經前乳腺癌，且雌激素受體陽性患者;4.前列腺癌;5.中樞性性早熟症。

　　【用法用量】子宮內膜異位症 通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg. 然而,當患者體重低於50kg時,可以使用1.88mg的製劑. 初次給藥應從月經週期的第1~5日開始. 子宮肌瘤 通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg.但對於體重過重或子宮明顯增大的患者,應注射3.75mg.初次給藥應從月經週期的第1~5日開始. 前列腺癌,絕經前乳腺癌 通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg. 中樞性性早熟症 通常,每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林30 g/kg,根據患者症狀可增量至90 g/kg. 給藥前,應用附加的2ml溶媒將瓶內藥物充分混懸,注意勿起泡沫.

　　【藥理】1 作用機制 重複給予大劑量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥後能立即產生一過性的垂體-性腺系統興奮作用***急性作用***，然後抑制垂體生成和釋放促性腺激素。它還進一步抑制卵巢和睪丸對促性腺激素的反應，從而降低雌二醇和睪酮的生成***慢性作用***。醋酸亮丙瑞林的促LH釋放活性約為LH-RH的100倍，它的抑制垂體-性腺系統功能的作用也強於LH-RH。

　　醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由於它對蛋白分解酶的抵抗力和對LH-RH受體的親和力都比LH-RH強，所以能有效地抑制垂體-性腺系統的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一種緩釋製劑，它恆定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應，產生高度有效的垂體-性腺系統的抑制作用。

　　2 對性腺激素濃度的抑制作用 ***1*** 對子宮內膜異位症、子宮肌瘤或絕經前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近絕經期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月經停止。 ***2*** 對前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睪酮濃度降至去勢水平之下，表明本品有藥物性的去勢作用。 ***3*** 對患有中樞性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林後，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明對第二性徵有進行性抑制作用。

　　【不良反應】1 臨床上重要的不良反應 所有適應症的共同點 1*** 因可能出現間質性肺炎***<0.1%***，應密切觀察患者的狀態。 2*** 由於可能出現過敏樣症狀***<0.1%***，故應仔細問診，用藥後要密切觀察。 3*** 由於可能出現伴AST***GOT***，ALT***GPT***值升高肝功能障礙或黃疸***出現機率未知***，應密切觀察患者的狀態，如果發生這類狀況應採取適當的處置。 4*** 由於可能引發或加重糖尿病症狀***出現機率未知***，如果發生這類狀況應採取適當的措施。

　　子宮內膜異位症 由於雌激素降低作用而出現的更年期綜合徵樣的精神抑鬱狀態***0.1~<5%***，應密子宮肌瘤 切觀察患者的狀態。 絕經前乳腺癌 1*** 因可能出現精神抑鬱，應密切觀察患者的狀態。 2*** 由於本品對垂體-性腺系統的刺激作用而引起的血清睪酮濃度暫時升高，併發前列腺癌 骨疼痛一過性加重，泌尿道梗阻或脊髓壓迫***≥5%***。遇到這種情況應進行對症治療等適當處理。

　　2 其它不良反應 對子宮內膜異位症、子宮肌瘤、絕經前乳腺癌、中樞性性早熟的適應症 ≥5% 0.1~<5% <0.1% 潮紅、熱感、潮紅感、 性慾減退、發冷、視覺障礙、情緒不穩定 1***低雌激素症狀 肩部僵硬、頭痛、失眠、眩暈、發汗 子宮出血、陰道乾燥、性交痛、陰道炎、白帶 2***女性生殖器 增加、卵巢過度刺激綜合徵、乳房疼痛、腫脹感或萎縮 疼痛，例如關節痛和 關節強直、腰痛、肌肉痙攣、骨質下降、血清

　　3***肌肉骨骼系統 骨痛 磷升高或高鈣血癥 痤瘡、面板乾燥、脫髮、多毛、指***趾***甲異 4***面板 常 睏倦、焦躁感、記憶減退、注意力降低、感覺 5***精神神經系統 異常 6***過敏 皮疹或瘙癢 注***7***肝臟 GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP或膽紅素升高 黃疸 噁心、嘔吐、食慾不振、腹痛、腹部脹滿、腹 8***消化系統 瀉、便祕、口腔炎症、口渴 59***迴圈系統 心悸、血壓升高 紅細胞增多、貧血、白細胞減少、血小板減少、

　　10***血液 部分凝血致活酶時間延長 11***泌尿系統 尿頻、排尿困難或BUN上升 12***給藥部位 注射部位疼痛、硬結或發紅 膿腫 疲勞感、倦怠、無力、口脣或肢體發麻、腕管 體重降低、綜合徵、耳鳴、耳聾、胸部不適、水腫、體重 味覺異常、13***其它 增加、下肢痛、呼吸困難、發熱、總膽固醇、 甲狀腺功能LDL膽固醇或甘油三酯升高、高鉀血癥 異常 注***應密切觀察 前列腺癌 ≥5% 0.1~<5% <0.1% 注***1***肝臟 LDH升高 黃疸、GOT、GPT、γ-GTP、AL-P升高 潮紅、熱 頭痛，顏面潮紅、頭暈、大汗、性慾減退、陽萎、男

　　2***內分泌系統 感 子乳房女性化、睪丸萎縮或會陰部不適 關節痛、骨痛、肩、腰、四肢等疼痛、步行困難 肌肉疼痛、骨質下3***肌肉骨骼系統 降 4***面板 皮炎或頭部生長毛髮 5***泌尿系統 尿頻、血尿或BUN升高 6***迴圈系統 心電圖異常或心胸比率增大

　　7***血液 貧血或血小板減少 8***消化道 噁心、嘔吐、食慾不振 腹瀉 9***過敏 皮疹或瘙癢 10***給藥部位 注射部位疼痛、硬結或發紅 膿腫 水腫、胸部壓迫感、寒戰、倦怠感，口脣和肢體麻木、 虛弱 11***其它 體重增加、感覺異常、耳聾、耳鳴、發熱、總膽固醇、甘油三酯或尿酸升高、高鉀血癥、血糖水平升高 注*** 應密切觀察。

　　【注意事項】使用時注意事項 所有適應症的共同點 溶解方法及使用說明見後附. ***1*** 給藥途徑 本品只作為皮下給藥 [靜脈注射可能會引起血栓形成] ***2*** 給藥方法 1*** 注射針頭用7號或更粗者 2*** 皮下注射時注意下列幾點: ①注射部位應選擇上臂,腹部或臀部的皮下. ②注射部位應每次變更,不得在同一部位重複注射. ③檢查注射針頭不得扎入血管內. ④囑咐患者不得按摩注射部位.

　　***3*** 配製 1*** 臨用時配製,混懸後立即使用. 2*** 在混懸液中發現有沉積物,輕輕振盪使顆粒再度混懸均勻後使用,避免形成泡沫. 4.其它注意事項 所有適應症的共同點 有報告稱,在大鼠的動物實驗中,以醋酸亮丙瑞林0.8,3.6,16mg/kg/4周皮下注射1次,共給藥1年,或用醋酸亮丙瑞林水溶液注射劑0.6,1.5及4mg/kg/日,同樣給藥2年,發現了良性垂體腺瘤. *子宮內膜異位症,子宮肌瘤,絕經前乳腺癌,中樞性性早熟 9已有報告因使用本品引起靜脈血栓症及肺栓塞症. *前列腺癌 已有報告因使用本品引起腦梗塞,靜脈血栓症及肺栓塞症.

　　【禁忌】下列患者禁用本品 子宮內膜異位症 子宮肌瘤 中樞性性早熟 ***1*** 對本製劑成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者. ***2*** 孕婦或有可能懷孕的婦女,或哺乳期婦女***見[孕婦及哺乳期婦女用藥]******3*** 有性質不明的,異常的陰道出血者[有可能為惡性疾病] 絕經前乳腺癌 ***1*** 對本製劑成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者. ***2*** 孕婦或有可能懷孕的婦女,或哺乳期婦女前列腺癌 對本製劑成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者。 【藥物相互作用】子宮內膜異位症、子宮肌瘤 藥物配伍注意事項***當本品與下列藥物配伍使用時，應謹慎用藥*** 藥物 現象、症狀及治療 機制和危險因子 性激素類化合物 本品的療效將降低 本品是通過降低性激素的分雌二醇衍生物 泌達到臨床效果的，故給予性雌激素三醇衍生物 激素會降低本品的臨床療效。由雌激素變化的化合物 雌激素和黃體酮的組合化合物、性激素混合物等。

　　【貯藏】密封室溫儲存。

　　【有效期】36個月。

　　【生產企業】武田藥品工業株式會社。

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　　注射用醋酸亮丙瑞林微球使用常見問題

　　注射用醋酸亮丙瑞林微球是一個促性腺激素類藥物，在臨床上的適用範圍廣泛。注射用醋酸亮丙瑞林微球的治療效果顯著，且對人體的副作用少，深受廣大患者的青睞。那麼，注射用醋酸亮丙瑞林微球適用於哪些疾病?

　　注射用醋酸亮丙瑞林微球在臨床上適用於治療子宮內膜異位症;伴有月經過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤;絕經前乳腺癌，且雌激素受體陽性患者;前列腺癌;中樞性性早熟症。注射用醋酸亮丙瑞林微球臨床主要用於前列腺癌及子宮內膜異位症。

　　注射用醋酸亮丙瑞林微球是GnRH類似物，作用同布舍瑞林。注射用醋酸亮丙瑞林微球重複給予大劑量的促黃體生成釋放激素***LH-RH***或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥後能立即產生一過性的垂體-性腺系統興奮作用***急性作用***，然後抑制垂體生成和釋放促性腺激素。注射用醋酸亮丙瑞林微球還進一步抑制卵巢和睪丸對促性腺激素的反應，從而降低雌二醇和睪丸酮的生成***慢性作用***。

　　注射用醋酸亮丙瑞林微球的促黃體生成激素***LH***釋放活性約為LH-RH的100倍，它的抑制垂體-性腺系統功能的作用也強於LH-RH。注射用醋酸亮丙瑞林微球是高活性的LH-RH衍生物，由於它對蛋白分解酶的抵抗力和對LH-RH受體的親和力都比LH-RH強，所以能有效地抑制垂體-性腺系統的功能。此外，注射用醋酸亮丙瑞林微球又是一種緩釋製劑，它恆定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應，產生高度有利的垂體-性腺系統的抑制作用。

　　注射用醋酸亮丙瑞林微球在臨床上的適用範圍廣泛，有顯著的治療效果，且安全性高，值得患者信賴。只要患者在醫生的指導下用藥，並積極配合治療，就能把注射用醋酸亮丙瑞林微球的藥效發揮好。